Οι στοχεύουσες θεραπείες αναφέρονται σε νεότερης γενιάς φαρμακευτικά σκευάσματα, η δράση των οποίων οφείλεται στην αναστολή της δράσης ενός ή περισσοτέρων συγκεκριμένων μορίων μέσα στο κύτταρο.
Διακρίνονται σε δυο μεγάλες κατηγορίες, τους μικρομοριακούς αναστολείς και τα μονοκλωνικά αντισώματα.
Οι μικρομοριακοί αναστολείς (π.χ. sunitinib, erlotinib, osimertinib, κ.α.) διατίθενται συνήθως με τη μορφή χαπιού και χορηγούνται από του στόματος, ενώ τα μονοκλωνικά αντισώματα (π.χ. trastuzumab, pertuzumab, bevacizumab, κ.α.) χορηγούνται ενδοφλέβια.
Το προφίλ παρενεργειών είναι χαρακτηριστικό του κάθε φαρμάκου και εξαρτάται από το μόριο το οποίο αναστέλλει.